骨关节炎(Osteoarthritis,OA)指由多种因素引起关节软骨纤维化、皲裂、溃疡、脱失而导致的以关节疼痛为主要症状的退行性关节疾病,是导致伤残调整寿命年的重要因素之一。一项全球疾病负担研究(Global Burden of Disease study)数据显示,2020年全球关节炎患病人数高达5.95亿,随着人口老龄化程度的不断加剧,在肥胖症、糖尿病等疾病的影响下,预计2050年全球将有近11亿人受骨关节炎困扰[1]。
Mordor Intelligence 分析称,全球骨关节炎治疗市场规模2024 年预计可达到 73.3 亿美元,预计到 2029 年将达到 92.4 亿美元,在预测期内(2024-2029 年)复合年增长率为 4.74%[2]。
骨关节炎的药物治疗以缓解疼痛,便于患者进行更多的日常活动为目标,如非甾体抗炎药(NSAIDs)类止痛药物或关节腔注射药物,但是这些治疗方法均难以控制骨关节炎的病理进展,并且也伴随着一些用药风险,如胃肠道不良反应或注射感染。
RP901是由润佳医药自主研发的新分子实体药物,口服给药后可在体内快速转化为活性成分而发挥骨保护和骨关节炎改善作用,目前正在开展临床Ⅱ期试验,拟开发成骨关节炎疾病改善疗法 (DMOADs,Disease-Modifying Therapies for Osteoarthritis)的1类新药。
临床前药效研究结果表明RP901活性成分有明确的骨保护和骨关节炎改善作用;临床前药代动力学研究结果表明RP901活性成分在大鼠和猴中具有很好的口服生物暴露量,且采用同位素标记手段研究表明RP901活性成分在骨关节靶器官有良好分布,这为发挥骨保护和骨关节炎改善作用提供了物质基础;临床前安全性及1期临床实验结果表明RP901具有良好的安全性。
【参考文献】
[1] GBD 2021 Osteoarthritis Collaborators. “Global, regional, and national burden of osteoarthritis, 1990-2020 and projections to 2050: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2021.” The Lancet. Rheumatology vol. 5,9 e508-e522. 21 Aug. 2023, doi:10.1016/S2665-9913(23)00163-7
[2] Mordor Intelligence Research & Advisory. "骨关节炎治疗市场规模和份额分析 - 增长趋势和预测(2024 - 2029)." Mordor Intelligence, https://www.mordorintelligence.com/zh-CN/industry-reports/osteoarthritis-treatment-market